Кардарин (GW1516, GW501516, Cardarine) – ОПИСАНИЕ препарата, полезные и негативные свойства
GW1516, также известный как Кардарин (другие названия: Endurobol, Peroximod, Hennos, Сardarine, GSK-516, Pharmahen 50) – современное допинговое средство, изначально разработанное как лекарство от многих нарушений обмена веществ и сердечно-сосудистой системы. Официально, кардарин классифицируется как агонист рецептора PPAR (PPAR-RA).
История
Исследования данного препарата начались в 1992 году британской компанией GlaxoSmithKline (GSK) совместно с Ligand Pharmaceuticals (США). Открытие соединения было опубликовано в 2001 году в одном из самых популярных научных журналов Америки – PNAS. Один из авторов сего открытия был сыном Льва Стернбаха, который обнаружил бензодиазепин в 1960-х годах. В 2003 году компания Ligand Pharmaceuticals получила перевод средств в размере 1 млн. дол. для продолжения исследований вещества.
К 2007 году британская компания завершила несколько клинических исследования касающиеся лечения ожирения, диабета, дислипидемии и сердечно-сосудистых заболеваний. Несмотря на успешные опыты, GSK отказалась от дальнейшего развития препарата в 2007 году по причинам, которые в то время не были раскрыты. Позднее выяснилось, что причиной, по которой лаборатории GSK прекратили проводить всякие опыты с кардарином, стала склонность вещества повышать и способствовать скорому развитию раковых опухолей в различных органах. Хотя здесь достаточно спорный момент, так как в опытах на животных, которые показали положительный результат на рак, задействовались дозировки во много раз превышающие дозировку для обычного человека. Позже лаборатория Рональда М. Эванса купила образец GW501516 и дала крысам вистар гораздо более высокую дозу по сравнению с той, что использовалась в экспериментах GSK. Они обнаружили, что соединение резко увеличило физическую работоспособность мышей. Работа была опубликована в 2007 году в Cell и широко освещалась в популярной прессе, включая The New York Times и The Wall Street Journal.
Несмотря на остановку производства GW1516 в больших фармацевтических компаниях, это не помешало препарату, в скором времени появится на черном рынке с дальнейшим его выпуском. GW501516 стал популярным товаром на сайтах по бодибилдингу и спортивной фармакологии. К 2011 году препарат уже был в свободном доступе на черном рынке. В том же году, как сообщается, кардарин стоил 1000 долларов за 10 граммов.
В 2008 году, перед Олимпийскими играми в Пекине возникли опасения, что спортсмены могут использовать GW501516 в качестве эргогенного препарата, повышающего выносливость атлета, который, на то время, не контролировался правилами или не определялся стандартными допинг-тестами. Один из исследователей разработал анализ мочи для обнаружения этого препарата и предоставил его Международному олимпийскому комитету. Всемирное антидопинговое агентство (ВАДА) также разработало тест для GW501516 и других родственных модуляторов PPARδ и добавило эти вещества в список запрещенных в 2009 году.
В 2012 году WADA переклассифицировала GW501516 из гемодизирующего соединения в «гормональный и метаболический модулятор».
В 2013 году ВАДА официально предупредила потенциальных пользователей этого соединения о возможных опасных рисках для здоровья, заявив, что «клиническое одобрение не дано и не будет дано для этого вещества».
Несмотря на все предупреждения и потенциальную опасность кардарина, случаи провального допинг-текста на GW501516 участились. К примеру, на Vuelta Ciclista в Коста-Рике в декабре 2012 года четыре велогонщика показали положительный результат на GW501516. Три из них получили двухлетнюю дисквалификацию, а четвертый получил 12 лет, поскольку это было его второе нарушение.
В апреле 2013 года российский велосипедист Валерий Кайков был дисквалифицирован по той же причине. Команда Кайкова «РусВело» немедленно уволила его.
В мае 2013 года венесуэльский профессиональный шоссейный велогонщик Мигель Убето был временно отстранен командой Лампре.
В феврале 2014 года российская легкоатлетка Елена Лашманова не прошла допинг контроль, показав положительный результат на GW501516.
Кардарин (GW1516) – ЭФФЕКТЫ
GW1516 не является ни анаболическим стероидом, ни селективным модулятором андрогенных рецепторов, в связи с чем не вызывает заметного роста мышечной массы. Его эффекты несколько иные:
- Значительное снижение уровня «вредного» (бета-липопротеидов или липопротеидов низкой плотности, ЛПНП) холестерина в крови, сопровождающееся повышением «полезных» (альфа-липопротеидов или липопротеидов высокой плотности, ЛПВП). В связи с этим кардарин может применяться в качестве своеобразной поддержки для сосудистой системы организма.
- Общее увеличение продолжительности тренировки и сокращение отдыха между подходами силовых упражнений. Некоторые атлеты также наблюдают выраженный пампинг и большую наполненность мышц после занятий. Причиной этого эффекта является улучшение усвоения глюкозы мышечной тканью.
- Выраженное жиросжигающее действие. Самый основной эффект и одновременно – причина высокой популярности популярности препарата среди атлетов. Процесс липолиза происходит по той же причине, что была указана выше.
- Значительное повышение выносливости – причина, по которой препарат был запрещен антидопинговым агентством. Тем не менее, затем несколько раз встречался у спортсменов олимпийского уровня, что уже говорит о том что кардарин может быть очень эффективным. В последнее время его пользу также отмечают представители игровых видов спорта, таких как футбол, волейбол и баскетбол. Механизм этого действия заключается в улучшении взаимодействия жирных кислот с кислородом.
- «Сглаживание» побочных эффектов от стероидов. Особенно хорошо кардарин зарекомендовал себя в сочетании с тренболоном, поскольку он не только усиливает его эффект, но и снижает такие распространенные побочные эффекты как бессонница, повышенное артериальное давление и головная боль.
- Возможность применения на послекурсовой терапии. Кардарин помогает улучшить тренировочный процесс в промежутках между курсами, а также снизить потери мышечной массы и силы после оных.
Для того чтобы привести полный перечень эффектов, к сожалению, не хватает информации и достаточного количество исследований. Единственное, что известно, так это то, что помимо «допингового» действия, кардарин также может оказывать протективное влияние на организм, снижая риски развития сахарного диабета и сердечно-сосудистых заболеваний.
Курс и дозировка
GW1516 как правило применяется в дозировках 10-15 мг/сутки, на протяжении 8-12 недель. Повышать дозировку не имеет смысла, так как роста эффективности препарата при этом не наблюдается. Может сочетаться практически со всеми видами анаболических стероидов, жиросжигателями и гормоном роста.
Побочные эффекты (Кардарин и рак)
В ходе исследований этого препарата не выявлено практически никаких побочных эффектов. Только на супрафизиологической дозировке, превышающей стандартную во много раз был замечен повышенный риск возникновения рака у лабораторных крыс (вистар). Однако такие выводы не являются окончательными, так как подобное исследование было проведено всего один раз, и, следовательно – корреляция приема GW1516 с потенциалом к возникновению онкологических заболеваний остается под сомнением. Помимо этого, дополнительные исследования показали, что GW-501516 уменьшает существующие раковые опухоли и фактически вылечивает рак.
Также, в пользу того, что кардарин не способствует развитию рака, можно привести еще несколько аргументов, к примеру:
- Для начала рассмотрим то исследование, на которое все ссылаются, говоря об кардарине и раке. Как уже было сказано выше, опыты ставились на крысах. Дозировка, которую вводили мышам, была очень и очень большой – 3 мг / кг (в некоторых источниках говориться об 10 мг / кг). Давайте возьмем первый вариант дозировки. Соответственно, для человека весом в 90 кг, дозировка б составляла 270 мг, а со вторым вариантом: 90*10, получаем 900 мг для одного человека в день. По сравнению с рекомендованной дозировкой, которую следует соблюдать на курсе препарата – 20 мг/сутки, 270 мг, и тем более 900 мг являются лошадиными дозировками. Еще раз, для сравнения возьмем цифру 900 мг GW, это было бы сопоставимо с потреблением 14,625 мг аспирина в день. Обычно 325 мг аспирина содержится в 1 таблетке. Грубо говоря, 900 мг кардарина сопоставима с 45 таблетками аспирина в день. Согласитесь, что при таком раскладе, любое вещество будет опасным для жизни.
- Следующий аргумент заключается в том, что кардарин или GW1516 является противовоспалительным веществом для многих видов клеток: макрофагов, гепатоцитов, кардиомиоцитов, иммунных клеток, кератиноцитов, миобластов и других клеток. Также, вещество способствует дифференциации эпителия толстой кишки, очагов рака толстой кишки, что означает естественное ограничение размножения (роста) клеток одного типа. То есть, по сути, кардарин препятствует развитию рака.
Во всяком случае, вряд ли мы в ближайшем будущем мы узнаем что-то касательно того, что рассматриваемый препарат может оказаться лекарственным средством от рака. Крупным фармацевтическим компаниям подобные открытия не будут выгодными.
Но даже эта информация уже подтверждает, что препарат не так вреден, если сравнивать его и другие средства спортивной фармакологии. Тем не менее, несмотря на свою сравнительную безопасность и не столь выраженный допинговым эффект, GW1516 юридически приравнивается к анаболическим стероидам. Следовательно, он запрещен к свободному обороту.
Отзывы
В данный момент не так много отзывов о его применении, что объясняется низкой доступностью препарата на рынке спортивной фармакологии (по большей части из-за сложности производства), высокой ценой и часто встречающимися подделками. Но, в большинстве своем, отзывы от людей довольно таки положительные. В позитивном ключе отзываются об жиросжигающих эффектах препарата. Естественно, тут не последнюю роль играет правильно составленный рациона питания: урезка углеводов, увеличение белковых продуктов в рационе и так далее.
Выводы
Кардарин показывает себя весьма перспективным препаратом, постепенно набирающим популярность в различных видах спорта и среди людей, стремящихся улучшить свое здоровье и избежать определенных заболеваний. При продолжении научных исследований и выявлении его особенностей, кардарин может стать настоящей панацеей для многих атлетов и обычных людей. Но, для того, чтобы сделать точное утверждение, необходимо проводить больше опытов. Сейчас же известно несколько особенностей кардарина, одна из которых достаточно негативная:
- Повышение эффективности использования питательных веществ.
- Повышение выносливости атлета.
- Мощное жиросжигающее средство.
- Может поспособствовать развитию раковых клеток. (Но, это не точно!)
В любом случае, будем следить за развитием событий, и обновлять информацию по мере ее поступления. Если вам понравилась данная статья, поделитесь ссылкой на нее в социальных сетях. Для вас это минутное дело, для нас большой шаг вперед! Все вопросы и какие-либо дополнения к статье оставляйте в комментариях. Всем спасибо!
С уважением, Администрация сайта!
20 голосов, в среднем: 4,75 из 5
ывпып